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GLP-1



----------このキーワードを使っている記事----------
2025.12.15:現在使用可能なダイエット医薬品リストと開発中の未承認薬。Tirzepatideが最新(2025年12月)
2024.10.29:海外で人気のダイエット薬(GLP-1受容体作動薬)が筋肉量を減少させる副作用が報告され懸念の声
2024.02.22:話題の次世代ダイエット薬は飲むのを止めるとすっかり元通りの体重に。との臨床試験追跡結果(2024年2月報告)
2022.05.10:週1回注射で食事を減らすことなく体重を20%以上減らす減量注射薬「Tirzepatide」がもうすぐ米国で承認
2021.08.14:ついに2型糖尿病患者への週1回注射のGLP-1/GIP作動薬がインスリンによる治療効果を上回る
2006.10.24:次世代糖尿病治療薬「リラグルチド」のPhase IIデータ発表。良い感じ
2005.04.18:GLP-1を大量に摂取すると賢くなる。

2025.12.15

現在使用可能なダイエット医薬品リストと開発中の未承認薬。Tirzepatideが最新(2025年12月)
現在使用可能なダイエット医薬品リストと開発中の未承認薬。Tirzepatideが最新(2025年12月)

↑BX.COM

なるほど現在は2024年12月登場のGIP/GLP-1たブルアゴニストのTirzepatideが薬効の点では無双しているのか。セマグルチドは時代遅れとは知らなかった

GIP/GLP-1受容体作動薬

薬剤名(日本語) 薬剤名(英語) 有効成分 投与方法 体重減少効果 保険適用 主要な特徴
ゼップバウンド Zepbound Tirzepatide 週1回皮下注射 20.9%(高用量15mg) 保険診療予定 世界初のGIP/GLP-1デュアル作動薬、心血管保護作用あり、2024年12月承認
マンジャロ Mounjaro Tirzepatide 週1回皮下注射 ゼップバウンドと同等 2型糖尿病治療薬 ゼップバウンドと同一成分、2型糖尿病治療薬として2023年発売
上記二つは同一薬物で適用が異なるだけ、15mgの高用量投与では全体の50%以上が20%の体重減少を達成。心血管イベント発生率を20%、腎臓障害発生率を50%低下させるなど健康効果も抜群

GLP-1受容体作動薬

薬剤名(日本語) 薬剤名(英語) 有効成分 投与方法 体重減少効果 保険適用 主要な特徴
ウゴービ Wegovy Semaglutide 週1回皮下注射 13.2%(日本人平均)、14.9%(2.4mg投与) 保険診療対応 日本初の肥満症治療薬、2024年2月発売、STEP1試験で強い効果
オゼンピック Ozempic Semaglutide 週1回皮下注射 5〜6kg(半年〜1年) 2型糖尿病治療薬 本来は糖尿病治療薬、オフラベル使用で減量効果
リベルサス Rybelsus Semaglutide 1日1回内服(飲み薬) 1〜3か月で効果開始 2型糖尿病治療薬 唯一の内服GLP-1受容体作動薬、注射が不要
トルリシティ Trulicity Dulaglutide 週1回皮下注射 相対的に低い 2型糖尿病治療薬 食欲抑制作用がウゴービより弱い
平均13%の体重減少効果、DulaglutideはSemaglutide より若干効果が弱い傾向


食欲抑制剤

薬剤名(日本語) 薬剤名(英語) 有効成分 投与方法 体重減少効果 保険適用 主要な特徴
サノレックス Sanorex Mazindol 1日1回内服(昼食前) 平均1.7kg、最大10kg BMI?35で保険適用 1992年発売、日本唯一の承認食欲抑制剤、中枢神経系作用
脳に作用して食欲を減らし、消費カロリー増を促す。国内承認だがBMI35以上の高度肥満で無いと自由診療。

脂肪吸収抑制剤

薬剤名(日本語) 薬剤名(英語) 有効成分 投与方法 体重減少効果 保険適用 主要な特徴
ゼニカル Xenical Orlistat 1日3回内服 脂肪吸収30%阻害 未承認(処方可能) 脂肪分の多い食事に適応、日本未承認
アライ Alli Orlistat 1日3回内服 脂肪吸収30%阻害 市販薬(2024年4月販売開始) ゼニカルのジェネリック的ポジション、薬局購入可能
食事中の脂肪の吸収を抑える。

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Category:ダイエット・メタボリックシンドローム




2024.10.29

海外で人気のダイエット薬(GLP-1受容体作動薬)が筋肉量を減少させる副作用が報告され懸念の声
海外で人気のダイエット薬(GLP-1受容体作動薬)が筋肉量を減少させる副作用が報告され懸念の声

↑BX.COM

体重を減らし、かつ筋肉は維持したいとか贅沢な悩みだね。今日からお前の名前は・・・・
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Category:ダイエット・メタボリックシンドローム




2024.02.22

話題の次世代ダイエット薬は飲むのを止めるとすっかり元通りの体重に。との臨床試験追跡結果(2024年2月報告)
話題の次世代ダイエット薬は飲むのを止めるとすっかり元通りの体重に。との臨床試験追跡結果(2024年2月報告)

↑BX.COM



この臨床試験は16〜65歳のBMIが32〜43の肥満患者166人で実施されています。患者はまず8週間のカロリー制限(1日800kcal)により平均13.1kgをダイエットしてからダイエット薬や運動などで体重を維持します。ダイエット約は1日1回3mgのリラグルチドを自己皮下注射。運動は1週間に平均4時間程度実施実施されていました。
結果は上記の通り、ダイエット薬を用いて、運動に勝る体重維持効果を示しています。ダイエット薬+運動ではさらなる体重減少効果が確認されています。

しかしながらダイエット薬や運動を止めたあとは1年間で着実に体重が増加していることが分かります。

しかしこのダイエット薬、運動と組み合わせないと体重を維持する程度の効果しかなく、止めると一気にリバウンド。悲惨ですね。

カロリー制限が一番なのかもしれません。

リラグルチドはずいぶん前から糖尿病治療薬として使用されてきて最近ダイエット用途でも承認されています。


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Category:ダイエット・メタボリックシンドローム




2022.05.10

週1回注射で食事を減らすことなく体重を20%以上減らす減量注射薬「Tirzepatide」がもうすぐ米国で承認
週1回注射で食事を減らすことなく体重を20%以上減らす減量注射薬「Tirzepatide」がもうすぐ米国で承認

↑BX.COM

ただしかなり高くなるだろうとのこと

成分はGLP-1とGIPの難分解性アナログかな。

GW明けてから、ズボンがきつい。。。
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Category:ダイエット・メタボリックシンドローム




2021.08.14

ついに2型糖尿病患者への週1回注射のGLP-1/GIP作動薬がインスリンによる治療効果を上回る
ついに2型糖尿病患者への週1回注射のGLP-1/GIP作動薬がインスリンによる治療効果を上回る

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合計1200名程度の臨床試験。52週間でHpA1cgが2程度減少。体重が10kg程度減少。


インスリンでは見られない体重減少効果が凄いな。副作用としては10%程度で吐き気、貧血、食欲現象などが見られる感じ。


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Category:人工すい臓・糖尿病




2006.10.24

次世代糖尿病治療薬「リラグルチド」のPhase IIデータ発表。良い感じ
次世代糖尿病治療薬「リラグルチド」のPhase IIデータ発表。良い感じ

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リラグルチドはノボノルディスクファーマの開発している薬で、血糖値が高い時にだけすい臓β細胞にインスリン産生を促し、グルカゴン産生を抑制するインスリンに代わる糖尿病治療薬として期待されているGLP?1のアナログ(体内で分解されにくく改良されたもの)です。実際のGLP-1は体内での分解がとても早いため薬としては使いにくくこのようなアナログが開発されています。GLP?1関連の糖尿病治療薬としては体内のGLP?1の分解を抑制することで治療を目指すGLP?1分解酵素DPP?阻害剤「ビルダグリプチン」(ノバルティス)などがあります。

Category:人工すい臓・糖尿病




2005.04.18

GLP-1を大量に摂取すると賢くなる。
GLP-1を大量に摂取すると賢くなる。

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GLP-1は腸のL細胞により作り出されるペプチドホルモンで、膵臓のβ細胞などに作用し血糖値が高い場合にはインスリン産生を促して血糖値を下げる働きがあり、糖尿病治療薬として期待されている物質です。今回この物質に知能を向上させる働きがある事が分かりました。
研究者がマウスの脳にGLP-1を直接投与したところ、空間学習能力の向上が見られました。またGLP-1よりも壊れにくいエキセンディン(exendin:トカゲのGLP-1)なら、血管に投与しても同様の効果があったそうです。
また、GLP-1のシグナルを受けるレセプターを壊したマウスを作成したところ、学習能力が低下していましたが、遺伝子導入によりGLP?1レセプターを海馬に復活させると学習能力は回復しました。
また、GLP-1レセプターを通常より大量に海馬に発現させたラットでは学習と記憶が増強しました。
またGLP-1レセプターを増加させると脳障害を与える物質に対する抵抗力も増強しました。

このようにGLP-1による脳への作用を応用した薬が開発出来れば認識力増強と神経保護を行える薬が開発出来るでしょう。
また、GLP-1はは腸管のL細胞が糖を認識すると体内に放出されます。すなわち糖をたくさん取ると体内にGLP-1が大量に分泌されるはずですが、賢くなるために太っても良いヒトは試してみてください。
ちなみに糖尿病治療薬としてGLP-1やGLP-1の体内での分解を防ぐ薬を多数の会社が開発中です。これらの薬は糖尿病にも効果あるけど、脳への効果もあるかもしれません。

※この研究でラットの空間学習能力は受動的回避学習法(passive aboidance task)という方法で行われています。具体的にはラットを明るい部屋と暗い部屋の2つの部分がある入れ物に入れ、明るいところに来た時電気ショック(1mAの電流を3秒)与え、危険なところだという事を学習させます。そして学習を行った後、1,3,7日後に再びその入れ物に入れ、どれぐらい明るいところを避けているかで学習能力を調べています。

原文題名:

  • Glucagon-like peptide-1 receptor is involved in learning and neuroprotection. Nature Medicine 2003 vol.9 no.9 p.1173-9. PMID:12925848

Category:#知能改善・天才になる方法