放射線応答リガンドペプチドのクリックケミストリーによる修飾とパクリタキセル吸着性ナノゲルを使った抗腫瘍DDS製剤
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↑B

2010.06.18

放射線応答リガンドペプチドのクリックケミストリーによる修飾とパクリタキセル吸着性ナノゲルを使った抗腫瘍DDS製剤

発表したのは米Vanderbilt大学の研究者ら。Cancer Resの6月1日号に発表。

使用したのはバレロラクトン-エポキシの架橋ゲルナノ粒子。このナノ粒子の調製に関する論文は

Polym. Chem., 2010, 1, 93 - 96に書いてある、粒子形成後にクリックケミストリー(thiol-ene reaction)により任意のペプチドリガンドを修飾可能。また、後からパクリタキセルなどの薬を高効率で封入することができ、初期バースト無しに直線的な除法を実現出来る。また薬を内包した後もナノ粒子の粒子サイズや粒子の特性が変化しないのが特徴。

今回はこの粒子に腫瘍細胞を放射線処理(XRT)した時に細胞表面に出現するGRP78のリガンドペプチド(GIRLRGA)を修飾(このペプチドはファージディスプレイで見出した)。修飾量は1粒子あたりペプチド37個?、粒子サイズは50nm

  • Targeted Nanoparticles That Deliver a Sustained, Specific Release of Paclitaxel to Irradiated Tumors. Cancer Res June 1, 2010 70; 4550

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