新しい老化細胞除去薬(Senolytics)候補「GLS(グルタミナーゼ)1阻害剤」
カテゴリー:老化細胞除去(記事数:11)

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2021.01.22

新しい老化細胞除去薬(Senolytics)候補「GLS(グルタミナーゼ)1阻害剤」

東大医科研がScienceで発表。研究のキーポイントとして新しい老化細胞のみの純粋培養法を確立したそうです。方法はp53をG2期で発現させるというもの。この高純度の老化細胞を使ってスクリーニングを行い「老化の維持」に必要な遺伝子を探索したところグルタミンの代謝に関わるGLS1が見つかったそうです。
老化細胞は様々な種類があり多様性を持つにも関わらずいずれのタイプでもGLS1の1つであるKGA1の発現が増加していたとのこと。GLS1を老化細胞で阻害すると細胞内のpHが低下し老化細胞は死にいたるとのこと。このメカニズムはリソソームの膜が損傷されることによるようです。

この論文のマウス実験で用いられたGLS1阻害剤はBPTES [bis-2-(5-phenylacetamido-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide]。GLS1阻害剤は癌治療薬として研究開発が既に進んでいるそうです。

人間に投与実績のあるグルタミナーゼ阻害剤としては
CB-639(Telaglenastat/テラグレナスタット)。開発しているのは南SF拠点のCalithera Biosciences。
お、株買えるけど今年の1月4日に臨床試験のPrimary Endpoint未達を発表して株価激減してる(汗)

パイプライン豊富だな支援買いしておくか。
他の阻害剤としてはC968が紹介されているけどこれは中国のアカデミア発の化合物のようです。

Category:老化細胞除去

 Keyword:p53/59




コメント

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001 [01.26 14:40]ふぇちゅいん(管理人) TW★78:書き込みテスト (2)
002 [01.26 14:41]ふぇちゅいん(管理人) TW★78:書き込みテスト2 (3)
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